研究人员发现的药物在治疗心律失常方面显示出潜在的挽救生命的效果

西蒙弗雷泽大学(SFU)和费城附近的兰克瑙医学研究所(LIMR)的科学家们发现，一种在SFU发现并于几年前获得专利的药物可能在治疗导致心源性猝死的疾病方面具有潜在的挽救生命的效果。

这种被称为AR-787的药物最初是由前博士发现和设计的。学生MenaAbdelsayed作为治疗心律失常的药理学解决方案。

所谓的J波综合征(JWS)由Brugada综合征和早期复极综合征组成，大约每2,000人中就有一人发生，并与危及生命的心律失常——心率或节律的并发症有关。

在某些患者中，这些心律失常可导致心源性猝死，在某些情况下，可能由体温过低引发。

高风险患者的一线治疗通常涉及使用植入式心律转复除颤器(ICD)，尽管这种方法已被证明存在问题，尤其是对于年轻患者和经常受到ICD电击的患者。

最近发表在PLOSONE上并由LIMR领导的一项研究，涉及现任和前任SFU研究人员MenaAbdelsayed、MohamedFouda以及SFU生物医学生理学和运动机能学教授PeterRuben，揭示了一种可能的药理学方法来治疗心脏引起的心律失常活动由JWS。

这种药物被称为ARumenamide-787，简称AR-787，由Abdelsayed在Ruben领导的SFU实验室设计。AR-787现已在LIMR和SFU的一系列实验室试验中证明是有效的。

AR-787旨在直接与心脏中称为心脏钠通道的蛋白质相互作用，这对于触发心肌收缩的电脉冲传导至关重要。

更重要的是，它与心脏中的瞬时外向电流通道相互作用，起到抑制与JWS相关的心律失常活动的作用。

当他还是Ruben实验室的研究生时，Abdelsayed(现在是斯坦福大学的博士后研究员)根据他对钠通道结构的了解设计了AR-787。

Abdelsayed使用计算机建模程序设计了不同的药物结构，以选择和可视化他的设计结果，调整它们直到它们呈现出所需的结果。

在Ruben的SFU实验室工作，他的研究团队，包括Abdelsayed、Fouda和DanaPage博士，通过对人工插入人类胚胎肾细胞的钠通道基因进行测试，证明了该药物在改变钠通道电流特性方面的有效性。

尽管如此，他们还没有验证这种药物在真正心脏的肌肉细胞中的有效性。就在那时，他们利用了世界上最知名的心律失常研究人员之一的专业知识，CharlesAntzelevitch博士是LIMR的杰出名誉教授和心血管研究执行主任，LIMR是MainLineHealth系统的一部分费城外。

Antzelevitch博士的团队——由Drs组成。JoséDiDiego、HéctorBarajas-Martínez、RobertCox、VictoriaM.Robinson和BencePatocskai，以及JosephJung加入，通过在LIMR实验室对哺乳动物心脏进行AR-787试验来支持这项研究。

他们测试了药物对钠通道电流以及心脏内额外离子通道的影响。他们发现，在Brugada和早期复极综合征的实验模型中，AR-787不仅能增强钠通道活性，还能有效抑制特定的心肌钾通道，该通道对危及生命的心律失常的发展起着重要作用。

Antzelevitch博士说：“我研究J波综合征已有35年，结果表明抑制瞬时外向钾电流可以防止与JWS相关的致命性心律失常的发展，无论该综合征的遗传原因如何。”

“24年前，我们报道了一种名为奎尼丁的药物可阻断该通道并有效抑制与JWS相关的心律失常的发展。奎尼丁已在全球范围内用于治疗JWS。

“最近，我们报道了一种来自红花植物的天然产物，称为金合欢素，它也能阻断瞬时外向钾电流。我们近年来的大部分工作都集中在寻找一种具有相似特征但比金合欢素溶解性更好的药物在血液中，并且没有奎尼丁的不良副作用。我们乐观地认为AR-787可能是我们一直在寻找的药物。”

该团队已经为该药物申请了专利，并希望他们的研究能够激发制药行业的兴趣，通过测试其长期安全性和有效性，并最终进行临床试验，将AR-787推向下一步。“我们希望这种药物能够挽救生命，”鲁本说。

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